Главная Амитриптилин

Амитриптилин

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО: Амитриптилин
АНАЛОГИ: Амитриптилин, Амитриптилин Зентива, Амитриптилин Никомед, Саротен ретард и др.
Цена в аптеках на 18.11.2016 — от 28 руб.

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения АМИТРИПТИЛИН

Регистрационный номер

Р N000221/02-2001 от 12.01.2012.

Торговое название препарата

Амитриптилин.

Международное непатентованное название

Амитриптилин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид (в пересчете на амитриптилин) — 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактозы моногидрат) — 51,1 мг; крахмал картофельный — 14,47 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 4 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 0,08 мг; желатин -1,05 мг; кальция стеарат — 1 мг.

Описание

Таблетки от белого с сероватым до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоци­линдрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Код АТХ

N06AA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обу­словленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, свя­занным со сродством в Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действи­ем.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования об­ратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов го­ловного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавли­вает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Обладает противоязвенным действием (способен блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка).

Обладает антибулемическим, центральным анальгезирующим действием; эффективен при ночном недержании мочи.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ин­гибирует моноаминоксидазу (МАО).

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При пероральном приеме амитриптилина максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его ак­тивного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Время достижения максимальной концентра­ции после приема внутрь — 2,0-7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Максимальная концен­трация в плазме крови — 0,04-0,16 мкг/мл. Эффективные терапевтические концентрации в плазме крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связь с бел­ками плазмы — 92-96 %. Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Прони­кает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Метаболизируется в печени (путем деметилиро­вания, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выделяется поч­ками (главным образом в виде метаболитов) — 80 % за 2 недели, частично с каловыми масса­ми. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача.

  • легкие и тяжелые депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно — депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;
  • смешанные эмоциональные расстройства и невротические состояния;
  • ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря);
  • неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;
  • применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;
  • инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
  • острая алкогольная интоксикация;
  • острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.- III ст.);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет;
  • при заболеваниях печени и почек с выраженным нарушением функции.

С осторожностью

  • хронический алкоголизм;
  • бронхиальная астма;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, AV блокады серд­ца I степени, хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный кардиосклероз, артериальная гипертензия);
  • снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);
  • задержка мочи, гипотония мочевого пузыря;
  • внутриглазная гипертензия;
  • тиреотоксикоз;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая, для уменьшения раздражения слизистой оболочки желуд­ка, принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы) до достижения «рабочей» дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут.

При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослаблен­ных пациентов, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) пациентов или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать бо­лее медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня).

Напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как мож­но более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у пациентов ранее леченых трицик­лическими антидепрессантами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо на­значение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (например, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до «рабочей» дозы. Величина «рабочей» дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определя­ется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данно­го конкретного пациента, а также переносимостью препарата данным пациентом.

Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 150-250 мг, разделен­ных на 2-3-4 приема (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном.

При тяжелых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400-450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения «рабочей» антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Если в течение 2 недель не наступило улучшение, суточную дозу увеличи­вают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 месяцев.

При невротических состояниях назначают внутрь в относительно малых дозах — не более 25 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 12-16 лет — 25-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длитель­ных головных болях) — от 25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы со­ставляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Побочное действие

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повыше­ние внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположе­нием — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (де­лирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с бо­лезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализа­ция, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-Т или зубца Т) у пациентов, не страдаю­щих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нару­шение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интерва­ла P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, сниже­ние потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диа­рея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуж­дение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигатель­ное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Передозировка

Симптомы:

  • со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дез­ориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.
  • со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок; в очень редких случаях — остановка сердца.
  • прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпи­тализировать.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и по­тенциально смертельной для них.

Лечение: симптоматическая, и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических — эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — вве­дение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повы­шенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и другие реанимационные мероприятия.

Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении:

  • с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное уси­ление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания;
  • с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов;
  • возможно усиление действия симпатомиметических средств на ССС и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;
  • с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности;
  • с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их произ­водных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатиче­ской гипотензии;
  • с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с бар­битуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма;
  • с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови, и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и раз­витие токсических эффектов;
  • с этанолом [алкоголем — прим. ред.]- усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней те­рапии.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль перифериче­ской крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, поэтому рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппопо­добных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, электрокардиограммой (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-Т, расширение комплекса QRS).

Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдро­ма «отмены».

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учи­тывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных пациентов), а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены, ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохра­няться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС с постоянным врачебным контролем (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). Поэтому пациентам с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение можно начинать только в психиатрическом стационаре.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходи­мо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купи­рования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного ме­дицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать раз­витие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать по­стельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относи­тельное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, а также об­служивание механизмов и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг.

По 50 таблеток в банки полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата / организация, принимающая претензии

ОАО «Дальхимфарм», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.

Источники:
  1. Государственный реестр лекарственных средств Министерства здравоохранения РФ. Инструкция по медицинскому применению препарата Амитриптилин (пр-ва ОАО «Дальхимфарм») от 12.01.2012.
Обновлено редакцией: 18 Ноября, 2016
© Доктор Джон. Все права защищены. Информация предоставлена в образовательных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или руководством к действию или лечению. Смотрите дополнительную информацию.

Отзывы:

Отзывов пока нет.

Только зарегистрированные клиенты, купившие этот товар, могут публиковать отзывы.