Ампициллин

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения АМПИЦИЛЛИН

Регистрационный номер

ЛС-001124 от 01.02.2012.

Торговое название препарата

Ампициллин.

Международное непатентованное наименование

Ампициллин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Активное вещество: ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) — 0,25 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,1224 г, тальк — 0,0038 г, кальция стеарат-0,0038г.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Код АТХ

J01CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустой­чив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая. Прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность — 40 %. Время достижения максимальной концентра­ции при пероральном приеме 500 мг — 2 ч, максимальная концентрация — 3-4 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтиче­ских концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидко­стях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне, тканях плода. Плохо про­никает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80 %), в моче создаются очень высокие концен­трации неизмененного антибиотика; частично — с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, цервицит, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфек­ционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст (до 4 лет).

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточ­ность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в пе­риод грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Режим дозирования

Способ применения: внутрь за 0,5 — 1 ч до еды с небольшим количеством воды. Режим дози­рования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату.

Взрослым — по 0,25 г (250 мг) 4 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г (500 мг) 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите — внутрь 3,5 г однократно.

Детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 нед, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно­электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарствен­ные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выво­дится с помощью гемодиализа.

Побочные действия при применении лекарственного препарата

Аллергические реакции: шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангио­невротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, из­менение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение ак­тивности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спу­танность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими доза­ми).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, ане­мия.

Прочие: неаллергическая ампициллиновая сыпь, интерстициальный нефрит, нефропатия, су­перинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной рези­стентностью организма), кандидамикоз влагалища.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повыша­ет абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — ан­тагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстроген­содержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные мето­ды контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск разви­тия кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов крове­творения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекре­стные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи, возникающей на фоне курсового лечения, следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин — или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, механизмами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 гр С. Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного средства / организация, принимающая претензии

ОАО «Дальхимфарм», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22, тел/факс (4212) 53-91-86.